恩沙替尼一線最新資料驚豔亮相！對抗肺癌腦轉移效果顯著！

2021年9月2日，《JAMA Oncology》醫學期刊發表了一項隨機對照臨床研究（eXalt3）的結果。eXalt3研究旨在比較

恩沙替尼與克唑替尼在先前未接受ALK抑制劑治療的ALK陽性非小細胞肺癌（NSCLC）患者中的作用

。

此前，2021年7月13日，國家藥監局（NMPA）受理恩沙替尼膠囊

一線治療

適應症的上市許可申請，擬用於間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的區域性晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的治療。

2020年11月，國家藥監局批准恩沙替尼上市，用於

接受過克唑替尼治療後進展的或者對克唑替尼不耐受

的ALK陽性的區域性晚期或轉移性非小細胞肺癌患者治療。這是國內第一款用於治療ALK陽性晚期非小細胞肺癌的國產I類新藥。

恩沙替尼是一種有效的

新一代ALK-TKI

，在美國及中國I/II期臨床中均表現出確切的療效和良好的安全性。

商品名：

貝美納

通用名：

Ensartinib（恩沙替尼）

代號：

X-396

靶點：

ALK

美國首次獲批：

未獲批

中國首次獲批：

2020年11月

獲批適應症：

ALK陽性肺癌

推薦劑量：

每次225mg，每日一次，隨餐或不隨餐。

臨床資料

這項開放標籤、多中心、隨機、III期試驗在21個國家的120個研究中心進行，於2016年7月25日至2018年11月12日期間納入了290例ALK陽性且未接受任何ALK-TKI治療的晚期NSCLC患者。所有患者進行隨機分配到恩沙替尼（143例）或克唑替尼（147例）治療組。

在基線時，恩沙替尼組47例（32。9%）患者和克唑替尼組57例（38。8%）患者存在腦轉移，既往腦放療的發生率相似（恩沙替尼組為4。9%；克唑替尼為4。8%）。

研究的

主要終點

為盲法獨立評審委員會評估的無進展生存期（PFS）。

次要終點

包括全身和顱內反應（ORR）、中樞神經系統（CNS）進展時間和總生存率（OS）。

截至2020年7月1日，恩沙替尼組64例（44。8%）患者和克唑替尼組25例（17。0%）患者仍在接受治療，恩沙替尼組的中位隨訪時間為23。8個月，克唑替尼組的中位隨訪時間為20。2個月。

在意向治療（ITT）人群中，恩沙替尼組 VS 克唑替尼組的中位PFS為

25。8個月 VS 12。7個月

（HR為0。51；95%，置信區間為0。35-0。72）；ORR為

74% VS 67%

；中位DOR為

未達到（NR） VS 27。3個月

。

圖注：恩沙替尼一線治療ALK陽性NSCLC患者的PFS

在改良的 ITT（mITT）人群中，恩沙替尼組 VS 克唑替尼組的中位PFS為

未達到（NR） VS 12。7個月

，24個月的PFS率為

54。2% VS 36。4%

。在未接受化療的患者中，中位PFS為

未達到VS 11。1個月

；在之前接受過化療的患者中，中位PFS為

22。0個月 VS 12。8個月

。

圖注：恩沙替尼一線治療ALK陽性NSCLC患者的臨床資料

在mITT人群中，恩沙替尼組 VS 克唑替尼組的ORR為

75% VS 68%

；完全緩解率（CR）為

14% VS 6%

。在該人群中，恩沙替尼組的中位DOR尚未達到，但有59%的患者持續緩解時間為36個月或更長。兩組均未達到中位OS。

從

顱內應答率

方面來看，恩沙替尼組 VS 克唑替尼組的顱內ORR為

64% VS 21%

。在基線無腦轉移的患者中，

恩沙替尼組與克唑替尼組相比，治療中出現腦轉移的比率也顯著降低

（12個月內分別為4%和24%）。

在沒有腦轉移的患者中，恩沙替尼組 VS 克唑替尼組的中位PFS為

未達到 VS 16。6個月

，36個月的PFS率為61% VS 25%。

在腦轉移患者中，恩沙替尼組 VS 克唑替尼組中位PFS為

11。8個月 VS 7。5個月

。

不良反應

恩沙替尼組最常見的不良反應

包括：

皮疹

（67。8%）、

天冬氨酸轉氨酶

（37。8%）、

丙氨酸轉氨酶

（48。3%）、

瘙癢

（26。6%）、

噁心

（22。4%）、

水腫

（21%）、

便秘

（20。3%）、貧血（14%）、血肌酐升高（14%）、血鹼性磷酸酶升高（13。3%）、γ-谷氨醯轉移酶升高（13。3%）、嘔吐（11。9%）、食慾降低（11。2%）。

圖注：恩沙替尼一線治療ALK陽性NSCLC患者的不良反應

結論

恩沙替尼為ALK陽性NSCLC患者提供了新的一線治療方案。在這項隨機臨床試驗中，恩沙替尼表現出優於克唑替尼的全身和顱內療效，總體上良好的安全性與其他同類藥物不同。

【重要提示】

所有文章資訊僅供參考，具體治療

謹遵醫囑

！